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市场苯磺酸左旋氨氯地平,雏凤清于老凤

精彩内容

高血压患者大多需要长期终生服药,选择具有良好经济学效益的治疗药物有利于减轻患者的经济负担。苯磺酸左旋氨氯地平(施慧达)是真正为普通老百姓患者提供高品质、高效、经济、安全的降压药。

  苯磺酸左旋氨氯地平、苯磺酸氨氯地平都是临床较为常用的抗高血药。笔者在工作中经常接到患者及基层医师打来咨询电话,询问这两个药有什么区别?患者如何选择这两个药物,等等。笔者在此做一个详细的叙述。

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组成成分不同

  苯磺酸左旋氨氯地平是一个纯净物,手性药物氨氯地平药理活性左旋体,常规剂量2.5mg和5mg。

  苯磺酸氨氯地平,其实是一个混合物,以常规剂量5mg为例,其中包含2.5mg的左旋氨氯地平和2.5mg的右旋氨氯地平,这种混合物也叫外消旋体。

  那么左旋氨氯地平和右旋氨氯地平有什么区别?

  这就涉及到手性的问题。手性是指一对物体像人的左手和右手一样,空间上相互对映而不能重叠。一对手性分子(如左旋和右旋氨氯地平),他们具有相同的分子式、分子量,密度、熔点、沸点、化学性质也基本一致,比旋光度大小完全相同但方向相反。正是空间结构的不同(对映而不重叠),使得左旋体和右旋体在药效学上可能存在较大的差异。左旋氨氯地平是降压药物中的手性药物,手性药物是以单一对映体使用,以达到减小剂量降低不良事件发生与降低人体对药物代谢、清除负担。年美国FDA要求外消旋体药物必须以光学纯的单一对映体上市应用。原国家药品监督管理局(SFDA)于年作出了类似规定。

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降压效果:苯磺酸左旋氨氯地平更优

  研究显示,苯磺酸左旋氨氯地平的降压作用是右旋体的倍,右旋体几乎没有降压作用。人体药代动力学研究表明,左旋体的半衰期为50.6h,明显高于右旋体的35.5h,而氨氯地平的半衰期为44.2h。可见,我们在临床上观察到的氨氯地平“强效降压、持续降压”,实际是左旋氨氯地平的功劳。另有临床试验证实,2.5mg苯磺酸左旋氨氯地平较5mg苯磺酸氨氯地平产生降压效果更优。

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不良反应:苯磺酸左旋氨氯地平更少

  苯磺酸氨氯地平最常见的肢端水肿、面部潮红、头痛、头晕等不良反应与右旋体有很大的关系。临床研究证实,服用苯磺酸左旋氨氯地平的患者肢端水肿和面部潮红的发生率明显低于服用苯磺酸氨氯地平的患者。

  另外,对于因服用苯磺酸氨氯地平产生肢端水肿的患者,改用苯磺酸左旋氨氯地平,多数患者水肿消失,从而提高了患者的依从性。但需注意的是,虽说苯磺酸左旋氨氯地平的不良反应发生率低于苯磺酸氨氯地平,但不表示没有不良反应,临床使用仍需注意。

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血管内皮功能保护作用:同等保护作用

  Zhang等发现,在犬离体心肌组织中,右旋氨氯地平通过释放一氧化氮,降低心肌细胞氧耗。调节激肽代谢,改善血管功能。郭冀珍等专家在对比苯磺酸氨氯地平与苯磺酸左旋氨氯地平血管保护功能研究中证实:比较两组患者的昼夜血压及24h血压变异性,发现苯磺酸左旋氨氯地平2.5mg/d与苯磺酸氨氯地平5mg/d具有相同程度的降压和改善动态动脉硬化指数的作用。

  原发性高血压患者几乎都有血管内皮功能的损伤和减退。因此,保护血管内皮功能,不但能产生良好的降血压作用,还能抑制由高血压导致的血管、心脏病变。研究证实,苯磺酸左旋氨氯地平和苯磺酸氨氯地平均有一定的血管内皮功能保护作用。

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药物经济性:苯磺酸左旋氨氯地平更经济

高血压患者大多需要长期终生服药,选择具有良好经济学效益的治疗药物有利于减轻患者的经济负担。苯磺酸左旋氨氯地平(施慧达)与同类外资企业的降压药比较,其日治疗费用和价格仅是同类外资产品(络活喜)的40%--50%左右,与国产同类仿制产品“马来酸左旋氨氯地平”比较,价格也比其低30%左右。复旦大学胡善联教授开展的药物经济学研究显示,在相同的治疗效果下,苯磺酸左旋氨氯地平(施慧达)比同类产品更具有经济性,是最符合药物经济学的质优、高效、价廉的国产原研创新药。

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如何选择这两个药物

  苯磺酸左旋氨氯地平保留了外消旋氨氯地平的活性治疗作用,且在一定程度上降低了不良反应率。上市后临床十几年的用药证实,该药在高血压等疾病的治疗方面具有可靠疗效。在相同的治疗效果下,更具有经济性。有别于其他降压药物的是,苯磺酸左旋氨氯地平在亚洲人群中拥有更多的证据。如患者因服用氨氯地平不耐受情况下,还可以改用苯磺酸左旋氨氯地平。对于有一定血管病变如动脉粥样硬化的患者,苯磺酸左旋氨氯地平有确切的临床证据,证实具有较好的血管保护作用。

  国内研究证实,苯磺酸左旋氨氯地平作用时间长,给药1次/d,生物利用度高,血药浓度峰值波动少,24h平稳降压。并且苯磺酸左旋氨氯地平(施慧达)是由我国自主研制的原研创新药物,年国内首家上市,原辅料均为进口,品质保障的同时价格便宜,可以降低患者长期用药的经济负担,提高患者服药依从性。苯磺酸左旋氨氯地平作为“重大创新制药”被用于国家“十一五”、“十二五”的“”、“2.11”等重大临床科学研究中,并推动了高血压领域的广泛应用。苯磺酸左旋氨氯地平(施慧达)是真正为普通老百姓患者提供高品质、高效、经济、安全的降压药。

  引用文献:

  PfizerCentralResearch.J.Med.Chem.()

  胡大一,赵秀丽,孙宁玲,等.苯磺酸左旋氨氯地平与苯磺酸氨氯地平治疗原发性轻中度高血压的随机、双盲平行研究[J].中国医刊,,37(5):46-47.

  ZhangXP,LokeKE,MitalS.ParadoxicalreleaseofnitricoxidebyanL-typecalciumchannelantagonist,theR+enantiomerofamlodipine[J].JCardiovasePharmacol,,39(2):-

  龚艳春,李燕,陶波,等.苯磺酸左旋氨氯地平对轻中度高血压患者血管功能的影响[C]//长城国际心脏病学会议、亚太心脏大会暨国际心血管预防与康复会议..

  胡善联,张崖,何江江,等.左旋氨氯地平的回顾性成本效果分析[J].中国医疗保险,(5):56-59.

  中国医师协会心血管内科医师分会.苯磺酸左旋氨氯地平临床应用专家共识[J].中华内科杂志,,49(11):-.

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